シクロデキストリンの応用

1.1 薬物の溶解性と生物学的利用能を高める

不溶性薬物は、水への溶解度を向上させるために封入体にすることができます。また、薬物の生物学的利用能をさらに向上させて効力を高め、薬物の用量を減らすために注射剤にすることもできます。薬物の溶解度、シクロデキストリンの割合と種類、包接条件、包接化合物の調製方法、薬物の存在形態はすべて包接化合物の溶解性に影響を及ぼします。-CD薬物の水への溶解度および製剤の溶解速度を高めることができます。包接複合体は分子状態であるため、生体細胞膜や血液脳脊髄液関門を容易に通過できるため、薬物の生物学的利用能と有効性が向上します。たとえば、オレアノール酸の溶解度は、-CDルチンの応用は、水への溶解度が低く、経口吸収が低いため影響を受けていました。しかし、ルチンの溶解度は、 -CD 水中での濃度は 13 倍に増加し、薬物の生物学的利用能が向上しました。

1.2 薬物の安定性の向上

酸化しやすく、加水分解され、揮発しやすい薬物が生成されると、-CD包接複合体は、薬物分子の不安定な部分が-CDホールにカプセル化され、薬物分子の周囲の接触を遮断して薬物分子を保護し、酸化、加水分解、揮発を効果的に防ぎ、安定性を高めます。たとえば、ペオノール揮発性が高く、40度で10日間放置した後のペオノール- -CDの残存率はわずか27%ですが、ペオノール- -CDの残存率は同じ条件下でも95%以上ですニーサイトン錠剤には、クミン、みかんの皮などのさまざまな揮発性油成分が含まれています。本来の製造プロセスは、揮発性油を乾燥粒子に直接スプレーし、その後錠剤をプレスすることで、錠剤の表面に油斑ができることがよくあります。。時間が長くなると錠剤の品質が不安定になります。揮発油をCDカプセル化する新技術により油染み現象を克服し、製剤の品質が大幅に向上しました。また、配合剤の混用禁忌も回避されました。 CD 包接複合体の形成によるものです。

1.3 徐放性製剤および標的製剤の担体として

薬物の貯蔵と薬物放出の制御を達成するためにシクロデキストリンを薬物とともにカプセル化すると、ナノカプセル内の親油性薬物の量も増加し、標的放出または制御放出用のナノカプセルを調製することが可能になり、浸透圧ポンプ調製物に使用してPH依存性浸透圧ポンプ錠剤を開発することもできる。HP- -CD抗腫瘍薬ドキソルビシンを標的とした磁気伝導担体の骨格材料として、低溶血性、低刺激性のドキソルビシンを用いて、抗腫瘍薬との相互作用、特に包接体形成特性を研究しました。

1.4 薬の毒性と副作用を軽減し、刺激を軽減します。

多くの薬剤には毒性や副作用を伴う刺激性成分が含まれており、これらは薬剤の適用に影響を与えるだけでなく、薬剤の治療効果にも影響を与えます。しかし、シクロデキストリン包接の適用により、その悪臭をうまくカバーし、胃腸管への刺激を軽減して毒性を効果的に克服することができます。クロトンは急な水で駆動される薬であり、大きな毒を持っています。毒性を軽減し、下剤を緩和するために。クロトン豆の効果を高めるために、クロトン豆からほとんどの油分を取り除き、クロトン豆クリームを医薬品にするのが伝統的な経験です。しかし、クロトン豆クリームには依然として毒性が高く、刺激性が強いなどのいくつかの欠点があります。作った後B-CDの包接化合物により刺激性が軽減されました。臨床検証の結果、包接化合物は使いやすく、有効性も満足できるものであることがわかりました。トリプテリジウム・ウィルフォルディは有毒植物ですが、顕著な抗炎症免疫抑制作用があり、臨床で広く使用されています。その毒性を克服するために、-CDこれを含めることで毒性を軽減し、治療効果を向上させることができます。

1.5 揮発油を粉末にして準備を容易にする

漢方薬の揮発性油にシクロデキストリンを配合すると、揮発性油の揮発を防ぎ、治療効果に影響を与えるだけでなく、粉末固体にしてさまざまな剤形を作ることもできます。ナオリチン錠に含まれるボルネオールメントールは、粒子同士が結合して粘稠な液体を形成し、顆粒の流動性が悪化した。錠剤をプレスすると、ゆるいフレーク、多孔質表面、および重量差が容易に生じました。錠剤の氷層は保存期間中に変色し、包接化合物を添加すると大幅に改善される可能性がありました。