イトラコナゾールは難溶性の医薬品原料であり、水への溶解度はわずか 0.2 mg/mL (pH=3) です。 現在、市販の注射用イトラコナゾールには、賦形剤が含まれていることがよくあります。ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリン またはスルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン。 これらの賦形剤はイトラコナゾールと複合体を形成し、その水溶性と安定性を高めて注射用製剤の要件を満たします。 シクロデキストリンタイプの賦形剤の添加は、典型的にはイトラコナゾールの量の約１５倍であり、賦形剤によって導入される不純物が顕著になることが理解されている。 ベータ-シクロデキストリンは、注射剤に使用される賦形剤の主要な分解物であり、その安全性についてはさらなる調査が必要です。 したがって、本研究は、中国薬局方 2020 年版の β-シクロデキストリン測定のための液体クロマトグラフィー法を参考にして、イトラコナゾール注射剤中の β-シクロデキストリンの含有量を測定し、その方法を検証することを目的としています。 イトラコナゾール注射製剤中のβ-シクロデキストリンの測定に及ぼす影響を調査するために、さまざまな影響因子を試験しました。
方法の検証を通じて、結果は、注射用イトラコナゾール中のβ-シクロデキストリンを測定する方法が特異的であり、検出限界と定量限界が要件を満たし、良好な直線性と高い精度を示すことが実証されました。 この方法は実行可能であり、注射用イトラコナゾール中のβ-シクロデキストリン含有量を測定するための基準を提供します。 因子検査により、高温ではβ-シクロデキストリンの量が大きく変化することが明らかになり、企業は製造および保管プロセス中の温度変化に注意を払う必要があることが示唆されました。
