1. 増やす
薬物の溶解性と生物学的利用能
不溶性の薬物を包接化合物にすると、水への溶解性が向上し、注射剤にすることで薬物のバイオアベイラビリティが向上し、薬効が高まり、投与量を減らすことができます。シクロデキストリン薬剤の溶解性を高めるために薬剤にシクロデキストリンを包接するが、シクロデキストリンの割合、種類、包接条件、包接化合物の調製方法、薬剤の形状は包接化合物の溶解性に影響を与える可能性がある。-CD薬剤の水への溶解度と製剤の溶解速度を高めることができます。包接化合物の分子状態により、それらは生物学的細胞膜と血液脳脊髄液関門を容易に通過することができ、それによって薬剤の生物学的利用能と効能が向上します。例えば、オレアノール酸を包接した後、-CD溶解度は12倍に増加し、累積溶解速度は6倍に増加し、オレアノール酸錠剤の生物学的利用能が大幅に向上しました。ルチンは水溶性が低いため、経口吸収が非常に少なく、その応用に影響を与えますが、ルチン- -CDを作成した後、水への溶解度は13倍に増加し、薬物の生物学的利用能が向上します。
2、薬剤の安定性を向上させる
薬物が酸化、加水分解、揮発しやすい場合、-CD包接化合物を製造した後、薬物分子の不安定な部分が-CDホールに包接され、薬物分子の周囲の接触が遮断され、薬物分子が保護され、酸化、加水分解、揮発が効果的に防止され、安定性が向上します。たとえば、パエオノールは揮発性が高く、40度で10日後の残留率はわずか27％ですが、パエオノール- -CDを製造した後、同じ条件下での残留率は依然として95％を超えています。 微彩通錠には、ウイキョウやオレンジの皮など、さまざまな揮発性油成分が含まれています。元の調製プロセスでは、揮発性油を乾燥粒子に直接噴霧して錠剤を圧縮していました。調製された錠剤の表面には油の斑点がよく見られ、しばらくすると製剤の品質が不安定になりました。新しいプロセスでは、揮発性油が-CDでカプセル化され、油浸透の現象を克服し、製剤の品質が大幅に向上しました。 さらに、CD 包接複合体の形成により、併用薬の不適合が回避されます。
3、徐放性製剤および標的製剤のキャリアとして
シクロデキストリンと薬物の包接は、薬物貯蔵の役割を果たし、薬物放出を制御し、親和性を向上させることができる。
ナノカプセルに充填される脂質薬物の量により、標的または制御放出薬物送達の目的を達成するためにナノカプセルを調製することが可能になり、浸透圧ポンプ製剤におけるPH非依存性浸透圧ポンプ錠剤の開発に使用できます。血液と刺激が少ない HP- -CD透過性を標的とした抗腫瘍薬ドキソルビシンキャリアの骨格材料として使用し、抗腫瘍薬との相互作用、特に包接化合物の形成特性を研究し、実験的な透過性を標的とした薬物送達を達成するために適切な骨格材料を選択しました。
4、薬の副作用を軽減し、刺激を軽減する
多くの薬物には刺激性成分が含まれており、毒性のある副作用があり、薬物の適用に影響を与えるだけでなく、薬物の治療効果にも影響を与えますが、シクロデキストリン包接体を適用すると、その悪臭をうまく覆い隠すことができるため、胃腸管への刺激が軽減され、毒性を効果的に克服できます。クロトンは急激な水薬であり、大きな毒があります。毒性を軽減し、下剤を緩和するために、クロトンから油の大部分を取り除いてクロトンクリームを作りました。しかし、クロトンクリームには、毒性が高く、刺激が強いなどの欠点がまだあります。-CD包接化合物を作った後、刺激が軽減されました。臨床検証により、包接化合物は使いやすく、治療効果が良好であることが示されています。トリプテリジウムウィルフォルディは有毒植物ですが、抗炎症免疫抑制効果が顕著で、臨床で広く使用されています。その毒性を克服するために、-CD含めることで毒性を軽減し、治療効果を高めることができます。
5、漢方薬の揮発油粉末を作る、準備が簡単
シクロデキストリンに揮発性油を包接すると、揮発性油の揮発を防ぎ、治療効果に影響を与えるだけでなく、粉末固体にすることができ、さまざまな剤形を調製するのに便利です。Naoliqing錠のボルネオールメントールは互いに融合して粘性液体を形成し、粒子の流動性が悪くなり、打錠時にシートが緩んだり、表面に穴が開いたり、重量差が生じたりしやすくなります。糖衣錠のアイシング層は保存期間中に色が変わりますが、包接化合物を添加すると大幅に改善できます。
